Ladival
Ladival

Солнечная косметика из Германии Узнать больше

Vitamen
Vitamen

Сайт по проблемам мужского здоровья: простатит, аденома простаты, расстройство потенции Узнать больше

Хондроксид Максимум
Хондроксид Максимум

Об остеоартрозе пациентам. Механизм действия Хондроксид Максимум Посмотреть ролик

Бактистатин
Бактистатин

Уникальный комплекс дополняющих друг друга 3-х природных компонентов. Официальный сайт продукта

показать Закрыть

Залдиар

Залдиар

Лекарственное средство

Инструкция в формате PDF Задать вопрос по продукту

Идентификация и классификация

Регистрационный номер
П N015588/01
Код АТХ
N02АХ52
Международное напатентованное название
Парацетамол + трамадол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Активные вещества: Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг, парацетамол 325 мг.

Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.

Состав оболочки: ОПАДРАЙ® светло-желтый (YS-1-6282-G), воск карнаубский.

Состав ОПАДРАЙ® светло-желтый (YS-1-6282-G): гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (Макрогол), краситель железа оксид желтый, полисорбат.

Описание

Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т 5», на другой — логотип компании «Грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Залдиар — комбинированный лекарственный препарат, содержащий трамадол и парацетамол.

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.

Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простоггландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.

Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем N-и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7-5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальные концентрации парацетамола в плазме крови достигаются в течение одного часа и не изменяются при одновременном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет приблизительно 75 %, при повторном приеме увеличивается до 90 %. Связывание с белками плазмы плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.

Показания к применению

Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

  • острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение двух недель после их отмены;

  • тяжелая печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);

  • эпилепсия, неконтролируемая лечением;

  • синдром «отмены» наркотиков;

  • детский возраст младше 14 лет.

С осторожностью

у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии. Заболевания желче-выводящих путей, доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендуемая начальная разовая доза составляет 1-2 таблетки, интервал между приемами препарата — не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов в возрасте до 75 лет и более могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин). Прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, эзкзантема, буулезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, трвожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции. парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, врота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности «печеночных» фермантов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемическйо комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный ненкроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 суток в случае превышения дозы). Симптоы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс, редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение. Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки явялется неэффективным. При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH- групп и предшественников синтеза глутатиона- метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N- ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение с опиоидными агонистами_антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатоксичности.

Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например, селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличивать опасность возникновения судорог.

Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол и парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушение сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным навблюдением в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития поврежденной печени возрастает у больных с аокольным гепатозом.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотрынх реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток, покрытых оболчкой в блистер из полипропилена/ полипропилена или полипропилена/фольги алюминиевой, ПВХ/ фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

«Грюненталь ГмбХ», Германия.

Адрес: Grunenthal GmbH, 52088 Aachen, Germany.

ГрюнентальГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Претензии направлять по адресу: ООО «Грюненталь», 125040, Москва, ул. Правды, 26.

Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.