
Палексия
Способствует эффективному снижению умеренной/сильной боли, в т.ч. с нейропатическим компонентом и улучшению качества жизни пациентов
Трамадол | Тапентадол | Комментарий | |
---|---|---|---|
Активность исходной молекулы | Пролекарство, активный метаболит (О-десметилтрамадол) с более высокой активностью | Лекарство, нет активных метаболитов | У тапентадола:
|
Метаболизм (основной путь) | Окисление: CYP2D6, CYP3A4, CYP2B6 | Глюкуронизация: UGT*1A6, UGT1A9, UGT2B7 | У тапентадола:
|
Аффинитет к μ-опиодным рецепторам | В 6000 раз слабее морфина | В 50 раз слабее морфина | У тапентадола более высокий анальгетический потенциал |
Анальгетический потенциал (vs. морфин per os) | 10-11:1 | 2,5-3,0:1 | |
Блокада обратного захвата моноаминов | Норадреналин Серотонин | Норадреналин | У тапентадола меньше риск развития серотонинергических реакций |
Показания к применению | Боль умеренной интенсивности | Боль умеренной и сильной интенсивности | Тепандол может применяться на 2 и 3 ступенях лестницы обезбаливания ВОЗ |
Рецептурный бланк | 148-1/у-88 | Раздел IV в приказе МЗ РФ от 22.04.2014 г.N183 |
Палексия, таблетки пролонгированного действия
Палексия, таблетки пролонгированного действия
Палексия, таблетки пролонгированного действия
Схема назначения Палексии, таблетки покрытые пленочной оболочкой22
(Для пациентов с острым болевым синдромом и высокой степени тяжести, требующим назначение опиоидов)
каждые 4-6 часов
В первый день приёма препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приёма начальной дозы может быть принята вторая доза препарата.
Схема назначения Палексии, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой (Палексия ретард)22
(Для пациентов с острым болевым синдромом и высокой степени тяжести, требующим назначение опиоидов)
мг/сутки
мг/сутки
мг/сутки
мг/сутки
или
одна таблетка 50 мг + таблетка 150 мг каждые 12 часов
мг/сутки
обезболевание
Схема ротации опиоидов при переводе на Палексию22-26
Указаны ориентировочные дозы. Дозировка должна подбираться индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, ранее проводимой терапией ит возможностью наблюдения за пациентом.
Стартовая дозировка Палексии (мг/день) | 100 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг | 500 мг |
---|---|---|---|---|---|
Трамадол per os, (мг/день)
Дозировки: 50, 100 мг. Максимальная суточная доза 400 мг |
≤ 350 | 400 | — | — | — |
Морфин per os, (мг/день)
Дозировки: 5, 10, 30, 60, 100 мг. |
40 | 80
(60-90) |
120 | 160 | ≤ 200 |
Фентанил, ТТС (мкг/час)
Дозировки: 12,5; 25; 50; 75; 100 мкг/час |
25 | 25 | 50 | 75 | 75
Для пациентов на стабильной, хорошо переносимой терапии
|
Фентанил, ТТС (мкг/час)
Дозировки: 12,5; 25; 50; 75; 100 мкг/час |
12,5 | 12,5 | 25 | 50 | 50
Для пациентов, получающих опиоиды относительно недавно, и/или для тех, у кого доза еще не подобрана окончательно
|
Налоксон+ Оксикодон
per os, (мг/день) Дозировки: 2,5+5; 5+10; 10+20; 20+40 мг 2 раза в день |
10+20 | 20+40 | — | — | 40+80 |
Трамадол per os, (мг/день)
Дозировки: 50, 100 мг.
Макс. суточная доза 400 мг
Морфин per os, (мг/день)
Дозировки: 5, 10, 30, 60, 100 мг.
Фентанил, ТТС (мкг/час)
Дозировки: 12,5; 25; 50; 75; 100 мкг/час
Фентанил, ТТС (мкг/час)
Дозировки: 12,5; 25; 50; 75; 100 мкг/час
Налоксон+ Оксикодон per os, (мг/день)
Дозировки: 2,5+5; 5+10; 10+20; 20+40 мг 2 раза в день
Инструкция по применению лекарственного препарата
Вы можете оставить отзыв для компании или задать интересующий вас вопрос
- Двойное слепое РКИ, 6 недель (2 недели титрования + 4 недели поддерживающей терапии).
- Австрия, N = 496 пациентов с умеренной и сильной болью; 2/3 — с нейропатическим компонентом.
- Тапентадол ПД 100–250 мг 2 раза в сутки/Морфин КВ 40–100 мг 2 раза в сутки; терапия для экстренного обезболивания: морфин 10 мг внутрь.
- Проспективное исследование, 12 недель
- Италия, N = 25 опиоид-наивных пациентов
- Стартовая доза: Тапентадол ПД 50 мг 2 раза в сутки
- Проспективное открытое исследование, 3 месяца.
- Италия, N = 31 опиоид—наивный пациент, минимум 3 месяца после курса химиотерапии (87% — таксаны и/или платина).
- Завершили исследование 22 пациента.
- Интенсивность боли исходно: NRS ≥5, DN4 ≥4, неэффективность ГАБА / ИОЗСН / ТЦА / карбамазепина в максимальных дозах в течение 3 месяцев.
- Двойное слепое РКИ, 6 недель (2 недели титрования + 4 недели поддерживающей терапии).
- Австрия, N = 496 пациентов с умеренной и сильной болью; 2/3 — с нейропатическим компонентом.
- Тапентадол ПД 100-250 мг 2 раза в сутки/Морфин КВ 40-100 мг 2 раза в сутки; терапия для экстренного обезболивания: морфин 10 мг внутрь.
- Проспективное наблюдательное исследование, Германия.
Продолжительность наблюдения — 3 месяца. - Пациенты (n=123) с хронической умеренной\сильной онкологической болью.
- 59,4% пациентов старше 60 лет.
42,3% пациентов до Палексии получали другие опиоиды.
74% пациентов испытывали смешанную боль.
69,1% пациентов имели коморбидные заболевания.
- Рандомизированное исследование, 12 недель, Германия.
- Пациенты с хронической нейропатической болью в спине, PainDETECTED более 12 баллов, НРШ более 6 баллов.
- В открытой фазе исследования все пациенты получали тапентадол в дозе до 300 мг/сутки. Те пациенты, у которых не удалось достичь адекватного обезболивания, были рандомизированы на получение тапентадола до 500 мг/сутки, либо на комбинацию тапентадол 300 мг/сутки + прегабалин 300 мг/сутки.
- РКИ, открытое, 3 фазы; пациенты с хроническим болевым синдромом в нижней части спины или ОА, N=1117
- Тапентадол ПД 100-250 мг/сутки, Оксикодон ПД 20-50 мг/сутки
- Объединенный анализ 2 РКИ
- Медиана дозировки:
в открытой фазе исследований — 300 мг\сутки,
в слепой фазе исследований — 400 мг\сутки - Исходный уровень боли — 7,29 балла
- Рандомизированное исследование, 12 недель, Германия.
- Пациенты с хронической нейропатической болью в спине, PainDETECTED более 12 баллов, НРШ более 6 баллов.
- В открытой фазе исследования все пациенты получали тапентадол в дозе до 300 мг/сутки. Те пациенты, у которых не удалось достичь адекватного обезболивания, были рандомизированы на получение тапентадола до 500 мг/сутки, либо на комбинацию тапентадол 300 мг/сутки + прегабалин 300 мг/сутки.
- РКИ III фазы, n=603, умеренная\тяжелая боль после бурсэктомии.
- Первичная конечная точка — суммарная разница значений интенсивности боли в течение 48 часов (SPID 48).
- РКИ III фазы, n=382, умеренная/тяжелая боль после бурсэктомии.
- Первичная конечная точка — суммарная разница значений интенсивности боли в течение 3 дней (SPID 3).
- РКИ III фазы, n=382, умеренная/тяжелая боль после бурсэктомии.
- Первичная конечная точка — суммарная разница значений интенсивности боли в течение 3 дней (SPID 3).