Назад
  • Компания
  • Продукты
  • Забота о здоровье
  • Пресс-центр
  • Карьера
  • Контакты
  • Специалистам
  • RU
  • Москва
    • Абаза
    • Абакан
    • Абдулино
    • Абинск
    • Агидель
    • Агрыз
    • Адыгейск
    • Адыгея
    • Азнакаево
    • Азов
    • Ак-Довурак
    • Аксай
    • Алагир
    • Алапаевск
    • Алатырь
    • Алейск
    • Александров
    • Александровск
    • Алексеевка
    • Алексин
    • Алзамай
    • Алтайский край
    • Алушта
    • Альметьевск
    • Амурск
    • Анапа
    • Ангарск
    • Андреаполь
    • Анжеро-Судженск
    • Апатиты
    • Апшеронск
    • Арамиль
    • Ардатов
    • Ардон
    • Арзамас
    • Аркадак
    • Армавир
    • Армянск
    • Арсеньев
    • Арск
    • Артем
    • Артемовск
    • Артемовский
    • Архангельск
    • Архангельская область
    • Асбест
    • Астраханская область
    • Астрахань
    • Аткарск
    • Ахтубинск
    • Ачинск
    • Аша
    • Бабаево
    • Бабушкин
    • Бавлы
    • Багратионовск
    • Байкальск
    • Баймак
    • Бакал
    • Баксан
    • Балабаново
    • Балаково
    • Балахна
    • Балашиха
    • Балашов
    • Балей
    • Балтийск
    • Барабинск
    • Барнаул
    • Барыш
    • Батайск
    • Бахчисарай
    • Башкортостан
    • Бежецк
    • Белая Калитва
    • Белая Холуница
    • Белгород
    • Белгородская область
    • Белебей
    • Белев
    • Белинский
    • Белово
    • Белогорск
    • Белозерск
    • Белокуриха
    • Беломорск
    • Белорецк
    • Белореченск
    • Белоусово
    • Белоярский
    • Белый
    • Бердск
    • Березники
    • Березовский
    • Березовский
    • Беслан
    • Бийск
    • Бикин
    • Бирск
    • Бирюсинск
    • Бирюч
    • Благовещенск
    • Благодарный
    • Бобров
    • Богданович
    • Богородицк
    • Богородск
    • Боготол
    • Богучар
    • Бодайбо
    • Болгар
    • Бологое
    • Болотное
    • Болохово
    • Болхов
    • Большой Камень
    • Бор
    • Борзя
    • Борисоглебск
    • Боровск
    • Бородино
    • Братск
    • Брянск
    • Брянская область
    • Бугульма
    • Бугуруслан
    • Буденновск
    • Бузулук
    • Буинск
    • Буй
    • Бурятия
    • Бутурлиновка
    • Валуйки
    • Велиж
    • Великий Устюг
    • Вельск
    • Венев
    • Верещагино
    • Верхнеуральск
    • Верхний Тагил
    • Верхний Уфалей
    • Верхняя Пышма
    • Верхняя Салда
    • Верхняя Тура
    • Верхотурье
    • Весьегонск
    • Ветлуга
    • Вилючинск
    • Вихоревка
    • Вичуга
    • Владивосток
    • Владикавказ
    • Владимир
    • Владимирская область
    • Волгоград
    • Волгоградская область
    • Волгодонск
    • Волгореченск
    • Волжск
    • Волжский
    • Вологда
    • Вологодская область
    • Володарск
    • Волчанск
    • Вольск
    • Воркута
    • Воронеж
    • Воронежская область
    • Ворсма
    • Воткинск
    • Вуктыл
    • Выкса
    • Вытегра
    • Вышний Волочек
    • Вяземский
    • Вязники
    • Вязьма
    • Вятские Поляны
    • Гаврилов Посад
    • Гаврилов-Ям
    • Гагарин
    • Гаджиево
    • Гай
    • Галич
    • Гвардейск
    • Геленджик
    • Георгиевск
    • Глазов
    • Горбатов
    • Горно-Алтайск
    • Горнозаводск
    • Горняк
    • Городец
    • Городище
    • Городовиковск
    • Гороховец
    • Горячий Ключ
    • Грайворон
    • Гремячинск
    • Грязи
    • Грязовец
    • Губаха
    • Губкин
    • Гуково
    • Гулькевичи
    • Гурьевск
    • Гурьевск
    • Гусев
    • Гусиноозерск
    • Гусь-Хрустальный
    • Давлеканово
    • Далматово
    • Дальнегорск
    • Дальнереченск
    • Данилов
    • Данков
    • Дегтярск
    • Демидов
    • Десногорск
    • Джанкой
    • Дзержинск
    • Дивногорск
    • Дигора
    • Димитровград
    • Дмитриев
    • Дмитровск
    • Добрянка
    • Донецк
    • Донской
    • Дорогобуж
    • Дубовка
    • Дудинка
    • Духовщина
    • Дюртюли
    • Дятьково
    • Евпатория
    • Ейск
    • Екатеринбург
    • Елабуга
    • Елец
    • Елизово
    • Ельня
    • Еманжелинск
    • Емва
    • Енисейск
    • Ермолино
    • Ершов
    • Ессентуки
    • Ефремов
    • Железноводск
    • Железногорск
    • Железногорск
    • Железногорск-Илимский
    • Жердевка
    • Жигулевск
    • Жиздра
    • Жирновск
    • Жуков
    • Жуковка
    • Забайкальский край
    • Заводоуковск
    • Заволжск
    • Заволжье
    • Задонск
    • Заинск
    • Закаменск
    • Заозерный
    • Заозерск
    • Западная Двина
    • Заполярный
    • Заречный
    • Заречный
    • Заринск
    • Звенигово
    • Зверево
    • Зеленогорск
    • Зеленоградск
    • Зеленодольск
    • Зеленокумск
    • Зерноград
    • Зима
    • Златоуст
    • Злынка
    • Змеиногорск
    • Знаменск
    • Зубцов
    • Зуевка
    • Иваново
    • Ивановская область
    • Ивдель
    • Игарка
    • Ижевск
    • Изобильный
    • Иланский
    • Ингушетия
    • Инза
    • Иннополис
    • Инсар
    • Инта
    • Ипатово
    • Ирбит
    • Иркутск
    • Иркутская область
    • Исилькуль
    • Искитим
    • Ишим
    • Ишимбай
    • Йошкар-Ола
    • Кабардино-Балкария
    • Кадников
    • Казань
    • Калач
    • Калач-на-Дону
    • Калачинск
    • Калининград
    • Калининградская область
    • Калининск
    • Калмыкия
    • Калтан
    • Калуга
    • Калужская область
    • Калязин
    • Камбарка
    • Каменка
    • Каменск-Уральский
    • Каменск-Шахтинский
    • Камень-на-Оби
    • Камешково
    • Камчатский край
    • Камызяк
    • Камышин
    • Камышлов
    • Канаш
    • Кандалакша
    • Канск
    • Карабаново
    • Карабаш
    • Карабулак
    • Карасук
    • Карачаево-Черкессия
    • Карачаевск
    • Карачев
    • Каргат
    • Каргополь
    • Карелия
    • Карпинск
    • Карталы
    • Касимов
    • Касли
    • Катав-Ивановск
    • Катайск
    • Качканар
    • Кашин
    • Кемерово
    • Кемеровская область
    • Кемь
    • Керчь
    • Кизел
    • Кимовск
    • Кимры
    • Кинель
    • Кинешма
    • Киреевск
    • Киренск
    • Киржач
    • Кириллов
    • Киров
    • Киров
    • Кировград
    • Кирово-Чепецк
    • Кировск
    • Кировская область
    • Кирс
    • Кирсанов
    • Киселевск
    • Кисловодск
    • Клинцы
    • Княгинино
    • Ковдор
    • Ковров
    • Ковылкино
    • Когалым
    • Кодинск
    • Козельск
    • Козловка
    • Козьмодемьянск
    • Кола
    • Кологрив
    • Кольчугино
    • Коми
    • Комсомольск
    • Комсомольск-на-Амуре
    • Конаково
    • Кондопога
    • Кондрово
    • Константиновск
    • Копейск
    • Кораблино
    • Кореновск
    • Коркино
    • Королёв
    • Короча
    • Коряжма
    • Костерево
    • Костомукша
    • Кострома
    • Костромская область
    • Котельниково
    • Котельнич
    • Котлас
    • Котово
    • Котовск
    • Кохма
    • Красавино
    • Красноармейск
    • Красновишерск
    • Краснодар
    • Краснодарский край
    • Краснознаменск
    • Краснокаменск
    • Краснокамск
    • Красноперекопск
    • Краснослободск
    • Краснослободск
    • Краснотурьинск
    • Красноуральск
    • Красноуфимск
    • Красноярск
    • Красноярский край
    • Красный Кут
    • Красный Сулин
    • Красный Холм
    • Кременки
    • Кропоткин
    • Крым
    • Крымск
    • Кстово
    • Кувандык
    • Кувшиново
    • Кудымкар
    • Кузнецк
    • Куйбышев
    • Кулебаки
    • Кумертау
    • Кунгур
    • Купино
    • Курган
    • Курганинск
    • Курганская область
    • Курлово
    • Курск
    • Курская область
    • Куртамыш
    • Курчатов
    • Куса
    • Кушва
    • Кызыл
    • Кыштым
    • Кяхта
    • Лабинск
    • Лагань
    • Ладушкин
    • Лаишево
    • Лакинск
    • Лангепас
    • Лахденпохья
    • Лебедянь
    • Лениногорск
    • Ленинск
    • Ленинск-Кузнецкий
    • Лермонтов
    • Лесной
    • Лесозаводск
    • Лесосибирск
    • Ливны
    • Липецк
    • Липецкая область
    • Липки
    • Лиски
    • Лихославль
    • Луза
    • Лукоянов
    • Лысково
    • Лысьва
    • Льгов
    • Любим
    • Людиново
    • Лянтор
    • Магадан
    • Магаданская область
    • Магас
    • Магнитогорск
    • Майкоп
    • Майский
    • Макарьев
    • Макушино
    • Малгобек
    • Малмыж
    • Малоархангельск
    • Малоярославец
    • Мамадыш
    • Мамоново
    • Мантурово
    • Мариинск
    • Мариинский Посад
    • Марий Эл
    • Маркс
    • Мглин
    • Мегион
    • Медвежьегорск
    • Медногорск
    • Медынь
    • Межгорье
    • Междуреченск
    • Мезень
    • Меленки
    • Мелеуз
    • Менделеевск
    • Мензелинск
    • Мещовск
    • Миасс
    • Микунь
    • Миллерово
    • Минеральные Воды
    • Минусинск
    • Миньяр
    • Мирный
    • Михайлов
    • Михайловка
    • Михайловск
    • Михайловск
    • Мичуринск
    • Могоча
    • Можга
    • Моздок
    • Мончегорск
    • Мордовия
    • Морозовск
    • Моршанск
    • Мосальск
    • Москва и область
    • Мураши
    • Мурманск
    • Мурманская область
    • Муром
    • Мценск
    • Мыски
    • Мышкин
    • Набережные Челны
    • Навашино
    • Наволоки
    • Назарово
    • Назрань
    • Называевск
    • Нальчик
    • Нариманов
    • Нарткала
    • Находка
    • Невинномысск
    • Невьянск
    • Нелидово
    • Неман
    • Нерехта
    • Нерчинск
    • Нестеров
    • Нефтегорск
    • Нефтекамск
    • Нефтекумск
    • Нефтеюганск
    • Нея
    • Нижегородская область
    • Нижневартовск
    • Нижнекамск
    • Нижнеудинск
    • Нижние Серги
    • Нижний Ломов
    • Нижний Новгород
    • Нижний Тагил
    • Нижняя Салда
    • Нижняя Тура
    • Николаевск
    • Николаевск-на-Амуре
    • Никольск
    • Никольск
    • Новая Ляля
    • Новоалександровск
    • Новоалтайск
    • Новоаннинский
    • Нововоронеж
    • Новодвинск
    • Новозыбков
    • Новокубанск
    • Новокузнецк
    • Новокуйбышевск
    • Новомичуринск
    • Новомосковск
    • Новопавловск
    • Новороссийск
    • Новосибирск
    • Новосибирская область
    • Новосиль
    • Новотроицк
    • Новоузенск
    • Новоульяновск
    • Новоуральск
    • Новохоперск
    • Новочебоксарск
    • Новочеркасск
    • Новошахтинск
    • Новый Оскол
    • Нолинск
    • Норильск
    • Нурлат
    • Нытва
    • Нягань
    • Нязепетровск
    • Няндома
    • Обнинск
    • Обоянь
    • Обь
    • Озерск
    • Октябрьск
    • Октябрьский
    • Оленегорск
    • Олонец
    • Омск
    • Омская область
    • Омутнинск
    • Онега
    • Орёл
    • Оренбург
    • Оренбургская область
    • Орлов
    • Орловская область
    • Орск
    • Оса
    • Осинники
    • Осташков
    • Островной
    • Острогожск
    • Отрадный
    • Оханск
    • Очер
    • Павлово
    • Павловск
    • Палласовка
    • Партизанск
    • Пенза
    • Пензенская область
    • Первомайск
    • Первоуральск
    • Перевоз
    • Переславль-Залесский
    • Пермский край
    • Пермь
    • Петров Вал
    • Петровск
    • Петровск-Забайкальский
    • Петрозаводск
    • Петропавловск-Камчатский
    • Петухово
    • Петушки
    • Печора
    • Пионерский
    • Питкяранта
    • Плавск
    • Пласт
    • Плес
    • Поворино
    • Покачи
    • Покров
    • Полевской
    • Полесск
    • Полысаево
    • Полярные Зори
    • Полярный
    • Похвистнево
    • Почеп
    • Починок
    • Пошехонье
    • Правдинск
    • Приволжск
    • Приморск
    • Приморский край
    • Приморско-Ахтарск
    • Прокопьевск
    • Пролетарск
    • Прохладный
    • Пугачев
    • Пудож
    • Пучеж
    • Пыть-Ях
    • Пятигорск
    • Радужный
    • Радужный
    • Рассказово
    • Ревда
    • Реж
    • Ржев
    • Родники
    • Рославль
    • Россошь
    • Ростов
    • Ростов-на-Дону
    • Ростовская область
    • Ртищево
    • Рубцовск
    • Рудня
    • Рузаевка
    • Рыбинск
    • Рыбное
    • Рыльск
    • Ряжск
    • Рязанская область
    • Рязань
    • Саки
    • Салават
    • Салаир
    • Салехард
    • Сальск
    • Самара
    • Самарская область
    • Санкт-Петербург
    • Санкт-Петербург
    • Саранск
    • Сарапул
    • Саратов
    • Саратовская область
    • Саров
    • Сасово
    • Сатка
    • Сафоново
    • Саяногорск
    • Саянск
    • Свердловская область
    • Светлогорск
    • Светлоград
    • Светлый
    • Свирск
    • Северная Осетия-Алания
    • Северобайкальск
    • Северодвинск
    • Североморск
    • Североуральск
    • Севск
    • Сегежа
    • Сельцо
    • Семенов
    • Семикаракорск
    • Семилуки
    • Сенгилей
    • Серафимович
    • Сергач
    • Сердобск
    • Серов
    • Сибай
    • Сим
    • Симферополь
    • Скопин
    • Славгород
    • Славск
    • Славянск-на-Кубани
    • Слободской
    • Слюдянка
    • Смоленск
    • Смоленская область
    • Снежинск
    • Снежногорск
    • Собинка
    • Советск
    • Советск
    • Советск
    • Советская Гавань
    • Советский
    • Сокол
    • Солигалич
    • Соликамск
    • Соль-Илецк
    • Сольвычегодск
    • Сорочинск
    • Сорск
    • Сортавала
    • Сосенский
    • Сосновка
    • Сосновоборск
    • Сосногорск
    • Сочи
    • Спас-Деменск
    • Спас-Клепики
    • Спасск
    • Спасск-Дальний
    • Спасск-Рязанский
    • Среднеуральск
    • Сретенск
    • Ставрополь
    • Ставропольский край
    • Старица
    • Стародуб
    • Старый Крым
    • Старый Оскол
    • Стерлитамак
    • Строитель
    • Струнино
    • Суворов
    • Судак
    • Суджа
    • Судогда
    • Суздаль
    • Суоярви
    • Сураж
    • Сургут
    • Суровикино
    • Сурск
    • Сусуман
    • Сухиничи
    • Сухой Лог
    • Сызрань
    • Сыктывкар
    • Сысерть
    • Сычевка
    • Тавда
    • Таганрог
    • Тайга
    • Тайшет
    • Талица
    • Тамбов
    • Тамбовская область
    • Тара
    • Таруса
    • Татарск
    • Татарстан
    • Таштагол
    • Тверская область
    • Тверь
    • Теберда
    • Тейково
    • Темников
    • Темрюк
    • Терек
    • Тетюши
    • Тимашевск
    • Тихорецк
    • Тобольск
    • Тогучин
    • Тольятти
    • Топки
    • Торжок
    • Торопец
    • Тотьма
    • Трехгорный
    • Троицк
    • Трубчевск
    • Туапсе
    • Туймазы
    • Тула
    • Тулун
    • Тульская область
    • Туран
    • Туринск
    • Тутаев
    • Тыва
    • Тырныауз
    • Тюкалинск
    • Тюменская область
    • Тюмень
    • Уварово
    • Углич
    • Удмуртская республика
    • Удомля
    • Ужур
    • Узловая
    • Улан-Удэ
    • Ульяновск
    • Ульяновская область
    • Унеча
    • Урай
    • Урень
    • Уржум
    • Урюпинск
    • Усинск
    • Усмань
    • Усолье
    • Усолье-Сибирское
    • Уссурийск
    • Усть-Джегута
    • Усть-Илимск
    • Усть-Катав
    • Усть-Кут
    • Усть-Лабинск
    • Устюжна
    • Уфа
    • Ухта
    • Учалы
    • Уяр
    • Фатеж
    • Феодосия
    • Фокино
    • Фокино
    • Фролово
    • Фурманов
    • Хабаровск
    • Хабаровский край
    • Хадыженск
    • Хакасия
    • Ханты-Мансийск
    • Ханты-Мансийский АО
    • Харабали
    • Харовск
    • Хвалынск
    • Хилок
    • Химки
    • Цивильск
    • Цимлянск
    • Чадан
    • Чайковский
    • Чапаевск
    • Чаплыгин
    • Чебаркуль
    • Чебоксары
    • Чегем
    • Чекалин
    • Челябинск
    • Челябинская область
    • Чердынь
    • Черемхово
    • Черепаново
    • Череповец
    • Черкесск
    • Чермоз
    • Черногорск
    • Чернушка
    • Черняховск
    • Чистополь
    • Чита
    • Чкаловск
    • Чувашская республика
    • Чулым
    • Чусовой
    • Чухлома
    • Шагонар
    • Шадринск
    • Шарыпово
    • Шарья
    • Шахты
    • Шахунья
    • Шацк
    • Шебекино
    • Шелехов
    • Шенкурск
    • Шилка
    • Шиханы
    • Шумерля
    • Шумиха
    • Шуя
    • Щекино
    • Щелкино
    • Щигры
    • Щучье
    • Элиста
    • Энгельс
    • Эртиль
    • Югорск
    • Южа
    • Южноуральск
    • Юрга
    • Юрьев-Польский
    • Юрьевец
    • Юрюзань
    • Юхнов
    • Ядрин
    • Якутия
    • Ялта
    • Ялта
    • Ялуторовск
    • Янаул
    • Яранск
    • Яровое
    • Ярославль
    • Ярославская область
    • Ярцево
    • Ясногорск
    • Ясный
Москва

Энтекавир ШТАДА (таблетки)

Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.

Идентификация и классификация

Код АТХ
J05AF10
Международное непатентованное название
Энтекавир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: энтекавира моногидрат — 0,5325 мг/ 1,065 мг (в пересчете на энтекавир — 0,5 мг/ 1,0 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат.

вспомогательные вещества (оболочка): для дозировки 0,5 мг — гипромеллоза, титана диоксид, триацетин; для дозировки 1,0 мг — гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 0,5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 1,0 мг).

На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное средство

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полувыведения 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной и РНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и γ с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация—время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл соответственно при приеме 0,5 мг и 8,2 и 0,5 нг/мл соответственно при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченого 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа. Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62% —73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

  • компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ) или аспартатаминотрансфераза (АСТ)) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
  • декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При исследовании на животных показано наличие репродуктивной токсичности при использовании энтекавира в высоких дозах. Потенциальный риск для человека неизвестен. Энтекавир может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Данные по влиянию энтекавира на передачу HBV от матери к новорожденному отсутствуют. Таким образом, следует проводить соответствующие мероприятия для предупреждения неонатального заражения HBV.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли энтекавир в грудное молоко кормящих женщин. При исследовании на животных отмечена экскреция энтекавира в грудное молоко. Риск для ребенка не может быть исключен. Во время лечения энтекавиром следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Исследования на животных не выявили влияния энтекавира на фертильную функцию.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице 1.

Клиренс креатинина
(мл/мин)
Пациенты, ранее не получавшие
нуклеозидные препараты
Резистентные к ламивудину пациенты
и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥ 50 0,5 мг один раз в день 1 мг один раз в день
30 - <50 0,5 мг каждые 48 часов 1 мг каждые 48 часов
10 - <30 0,5 мг каждые 72 часа 1 мг каждые 72 часа
<10
Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ
0,5 мг каждые 5-7 дней 1 мг каждые 5-7 дней

* Энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Побочное действие

У пациентов с компенсированным поражением печени в клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями, которые имели как минимум возможную связь с применением энтекавира, были головная боль (9 %), утомляемость (6 %), головокружение (4 %) и тошнота (3 %). Также наблюдалось обострение гепатита во время и после прекращения терапии энтекавиром (см. Описание отдельных нежелательных реакций).

Оценка нежелательных реакций основана на пострегистрационном наблюдении и 4 клинических исследованиях, в которых 1720 пациентов с хроническим гепатитом В и компенсированным поражением печени получали терапию энтекавиром (n=862) или ламивудином (n=858) по двойной слепой схеме в течение периода до 107 недель. В этих исследованиях профили безопасности, в том числе лабораторные отклонения, были сопоставимы при применении энтекавира в дозе 0,5 мг в сутки (679 HBeAg-позитивных или HBeAg-негативных пациентов, ранее не получавших нуклеозиды, получали лечение в среднем в течение 53 недель), энтекавира в дозе 1 мг в сутки (183 резистентных к ламивудину пациента получали лечение в среднем в течение 69 недель) и ламивудина. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения психики

Часто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота, диарея, тошнота, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость.

Сообщалось о случаях лактоацидоза, часто в сочетании с декомпенсацией печеночной функции, другими серьезными заболеваниями или применением других препаратов. Лечение в течение периода более 48 недель: при длительном лечении энтекавиром с медианой продолжительности 96 недель новых значимых сигналов по безопасности выявлено не было.

Описание отдельных нежелательных реакций

Лабораторные отклонения: в клинических исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, у 5 % отмечалось повышение активности AЛT более чем в 3 раза от исходных значений и у < 1 % пациентов отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 2 раза от исходных значений наряду с повышением концентрации общего билирубина > 2 ВГН (верхняя граница нормы) и более чем в 2 раза от исходного значения. Концентрация альбумина < 2,5 г/дл отмечалась у < 1 % пациентов, повышение активности амилазы более чем в 3 раза от исходного значения — у 2 % пациентов, повышение активности липазы более чем в 3 раза от исходного значения — у 11 % пациентов и количество тромбоцитов < 50000/мм³ – у < 1 % пациентов.

В клинических исследованиях у резистентных к ламивудину пациентов у 4 % отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 3 раза от исходных значений и у < 1 % пациентов отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 2 раза от исходных значений наряду с повышением концентрации общего билирубина > 2 ВГН и более чем в 2 раза от исходного значения. Повышение активности амилазы более чем в 3 раза от исходного значения отмечалось у 2 % пациентов, повышение активности липазы более чем в 3 раза от исходного значения — у 18 % пациентов и количество тромбоцитов 50000/мм³ — у < 1 % пациентов.

Обострения в процессе печения: в исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, повышение активности AЛT во время лечения > 10 ВГН и более чем в 2 раза от исходных значений отмечалось у 2 % пациентов, получавших лечение энтекавиром, по сравнению с 4 % пациентов, получавших лечение ламивудином. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение ламивудином, повышение активности AЛT во время лечения > 10 ВГН и более чем в 2 раза от исходных значений отмечалось у 2 % пациентов, получавших лечение энтекавиром, по сравнению с 11 % пациентов, получавших лечение ламивудином. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, медиана времени до повышения активности АЛТ во время лечения составила 4-5 недель. В целом, активность АЛТ снижалась при продолжении лечения и в большинстве случаев была связана со снижением вирусной нагрузки на ≥ 2 log₁₀/мл, что предшествовало повышению активности АЛТ или совпадало с ним. В ходе лечения рекомендуется проводить периодический мониторинг функции печени.

Обострения после прекращения лечения: обострение гепатита описано у пациентов, прекративших лечение вирусного гепатита В, включая терапию энтекавиром. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, у 6 % пациентов, получавших энтекавир, и у 10 % пациентов, получавших ламивудин, отмечалось повышение активности АЛТ > 10 ВГН и в > 2 раза от референсного значения (минимального исходного или последнего измеренного после окончания лечения) во время наблюдения после лечения. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, ранее не получавших нуклеозиды, медиана времени до повышения активности АЛТ составила 23-24 недели, в 86 % случаев (24 из 28) повышение активности АЛТ возникало у HBeAg-негативных пациентов. В исследованиях у резистентных к ламивудину пациентов (с последующим наблюдением только ограниченного количества пациентов) у 11 % пациентов, получавших лечение энтекавиром (и ни у одного пациента, получавшего лечение ламивудином), наблюдалось повышение активности АЛТ во время дальнейшего наблюдения после лечения.

В клинических исследованиях лечение энтекавиром прекращалось, если пациенты достигали предварительно заданного ответа. Если терапия прекращалась без учета ответа на лечение, частота случаев повышения активности АЛТ после лечения могла быть выше.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение до 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Особые указания

Обострение гепатита

Спонтанные обострения хронического гепатита В возникают сравнительно часто и характеризуются преходящим повышением активности АЛТ в сыворотке крови. После начальной противовирусной терапии у некоторых пациентов может повыситься активность АЛТ в сыворотке крови, в то время как показатели ДНК HBV снижаются. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, медиана времени до возникновения обострения в ходе лечения составила 4-5 недель. У пациентов с компенсированным поражением печени данное повышение активности АЛТ в целом не сопровождалось повышением концентрации билирубина или декомпенсацией функции печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь более высокий риск декомпенсации функции печени после обострения гепатита и, таким образом, во время лечения за ними следует вести тщательное медицинское наблюдение.

Обострение гепатита также описано у пациентов, которые прекратили терапию гепатита В. Обострения после лечения обычно связаны с повышением ДНК HBV, и большинство из них разрешаются самостоятельно. Однако описаны тяжелые обострения, в том числе с летальным исходом.

Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром и ранее не получавших терапию нуклеозидами, медиана времени до возникновения обострения после лечения составила 23-24 недели, и большинство обострений были описаны у HBeAg-негативных пациентов. Следует контролировать функцию печени, клинические симптомы и лабораторные показатели через определенные интервалы времени по меньшей мере в течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В. Может потребоваться возобновление терапии.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени

У пациентов с декомпенсированным поражением печени (независимо от причины), в особенности класса С по классификации Чайлд-Пью, наблюдалась более высокая частота серьезных нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с пациентами с компенсированной функцией печени. Кроме того, у пациентов с декомпенсированным поражением печени возможен более высокий риск развития лактоацидоза и отдельных нежелательных явлений со стороны почек, таких как гепаторенальный синдром. Таким образом, у таких пациентов следует тщательно контролировать клинические и лабораторные параметры.

Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом

При применении аналогов нуклеозидов описано возникновение лактоацидоза (без гипоксемии), иногда с летальным исходом, обычно ассоциированного с выраженной гепатомегалией и стеатозом печени. Поскольку энтекавир является аналогом нуклеозидов, такой риск не исключен. Лечение аналогами нуклеозидов следует прекратить при резком повышении активности аминотрансфераз, развитии прогрессирующей гепатомегалии или метаболического ацидоза/лактоацидоза неизвестной этиологии. Доброкачественные симптомы со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота и боль в животе, могут указывать на развитие лактоацидоза. Тяжелые случаи, иногда с летальным исходом, ассоциировались с панкреатитом, печеночной недостаточностью/стеатозом печени, почечной недостаточностью и повышением концентрации лактата в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозидов любым пациентам (в особенности женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска при заболеваниях печени. Необходимо проводить тщательное наблюдение за такими пациентами.

Чтобы дифференцировать повышение активности аминотрансфераз вследствие ответа на лечение и повышение, вероятно связанное с лактоацидозом, врач должен убедиться в том, что изменения АЛТ ассоциированы с улучшением других лабораторных маркеров хронического гепатита В.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек до и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

Энтекавир не оценивался у пациентов с сочетанной НВV/ВИЧ-инфекцией, не получающих одновременно эффективное лечение ВИЧ-инфекции. Возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ, если энтекавир применяется для лечения хронического вирусного гепатита В у пациентов с ВИЧ-инфекцией, не получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ). Таким образом, терапию энтекавиром не следует применять у пациентов с сочетанной НВV/ВИЧ-инфекцией, не получающих терапию ВААРТ. Энтекавир не изучался как препарат для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендован для применения по данному показанию.

Энтекавир изучался у 68 взрослых пациентов с сочетанной НВV/ВИЧ-инфекцией, получающих схему ВААРТ, содержащую ламивудин. Отсутствуют данные по эффективности энтекавира у HBeAg-негативных пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией. Существуют ограниченные данные по применению препарата у пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией, у которых снижено количество СD4-лимфоцитов (< 200 клеток/мм³).

Пациенты с сочетанными гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

Данные об эффективности энтекавира у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита С или D отсутствуют.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция режима дозирования. Предлагаемая коррекция дозы основана на экстраполяции ограниченных данных, безопасность и эффективность которых не были установлены клинически. Поэтому во время лечения необходимо проводить мониторинг вирусологического ответа.

Ламивудин-резистентные пациенты

Мутации в полимеразе НВV, обуславливающие замены нуклеотидов, связанных с резистентностью к ламивудину, могут привести к последующему вторичному замещению, включая замещение, ассоциированное с резистентностью к энтекавиру (ЕТVr). У небольшой доли резистентных к ламивудину пациентов замены ЕТVr в остатках rtT184, rtS202 или rtM250 имелись исходно. Пациенты с резистентным к ламивудину НВV имеют больший риск развития последующей устойчивости к энтекавиру, чем пациенты без резистентности к ламивудину. Совокупная вероятность новой генотипической резистентности к энтекавиру через 1, 2, 3, 4 и 5 лет лечения в исследованиях резистентности к ламивудину составила 6 %, 15 %, 36 %, 47 % и 51 % соответственно. Следует часто отслеживать вирусологический ответ у резистентных к ламивудину пациентов и проводить соответствующие тесты на выявление резистентности.

У пациентов с субоптимальным вирусологическим ответом через 24 недели лечения энтекавиром следует рассмотреть изменение схемы лечения. В начале терапии у пациентов с документированной резистентностью к ламивудину в анамнезе следует рассмотреть комбинированное применение энтекавира и второго противовирусного препарата (к которому нет резистентности, перекрестной с ламивудином или энтекавиром) как более предпочтительный вариант в сравнении с монотерапией энтекавиром.

Уже имеющийся резистентный к ламивудину HBV ассоциируется с повышенным риском последующей резистентности к энтекавиру независимо от выраженности заболевания печени; у пациентов с декомпенсированным поражением печени вирусологический прорыв может ассоциироваться с серьезными клиническими осложнениями имеющегося заболевания печени.

Общая информация для пациентов

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В, поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Исследований влияния энтекавира на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Головокружение, усталость и сонливость — частые побочные эффекты, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг, 1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

ООО «Хемофарм», Россия

249032, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62
Тел.: (48439) 90-500; факс: (48439) 90-525

Владелец регистрационного удостоверения

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия

603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Где купить
Где купить

Продукты STADA можно купить у партнеров компании. Их перечень вы найдете в этом разделе.

Подробнее

Посмотрите наличие товара в аптеках Вашего города

Карта Список
Далее

Другие продукты

Лавомакс® (таблетки)
Лавомакс® (таблетки) Узнать больше
Оксолин (мазь)
Оксолин (мазь) Узнать больше

Информация, представленная на сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача.

Задать вопрос по продукту
Энтекавир ШТАДА (таблетки)

Все поля обязательны для заполнения

Ваше сообщение отправлено!
Спасибо!

eo